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Aspartame Questo medicinale contiene 1,80 mg di aspartame per compressa orodispersibile da 10 mg. L'aspartame è una fonte di fenilalanina. Sorbitolo Questo medicinale contiene 7,96 mg di sorbitolo per compressa orodispersibile da 10 mg.
Pertanto, gli inibitori di questi isoenzimi riducono la clearance del vardenafil. Studi in vivo La somministrazione di indinavir mg 3 volte al giorno , inibitore delle proteasi dell'HIV e potente inibitore del CYP3A4, insieme con vardenafil 10 mg compresse rivestite con film , ha dato luogo ad un incremento di 16 volte della AUC e di 7 volte della Cmax del vardenafil. La somministrazione contemporanea di vardenafil con ritonavir mg 2 volte al giorno , ha dato luogo ad un incremento di 13 volte della Cmax e ad un incremento di 49 volte della AUC del vardenafil quando somministrato in concomitanza con 5 mg di vardenafil.
L'interazione è una conseguenza del blocco del metabolismo epatico del vardenafil da parte del ritonavir, inibitore molto potente del CYP3A4 che inibisce anche il CYP2C9. Il ritonavir prolunga significativamente l'emivita del vardenafil fino a 25,7 ore vedere paragrafo 4.
La somministrazione di ketoconazolo mg , potente inibitore del CYP3A4, insieme con vardenafil 5 mg , ha dato luogo ad un incremento di 10 volte della AUC e di 4 volte della Cmax del vardenafil vedere paragrafo 4. Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione, si deve ritenere che l'uso di altri potenti inibitori del CYP3A4 come l'itraconazolo dia luogo a livelli plasmatici di vardenafil paragonabili a quelli prodotti dal ketoconazolo.
L'uso concomitante di vardenafil con potenti inibitori del CYP3A4 quali itraconazolo e ketoconazolo uso orale deve essere evitato vedere paragrafi 4. L'uso concomitante di vardenafil con itraconazolo o ketoconazolo è controindicato in pazienti di età superiore ai 75 anni vedere paragrafo 4. La somministrazione di eritromicina mg 3 volte al giorno , un inibitore del CYP3A4, insieme con vardenafil 5 mg , ha dato luogo ad un incremento di 4 volte della AUC e di 3 volte della Cmax del vardenafil.
Sebbene non sia stato condotto uno specifico studio di interazione, si deve ritenere che la somministrazione concomitante di claritromicina dia luogo a effetti simili sulla AUC e sulla Cmax del vardenafil. La cimetidina mg 2 volte al giorno , un inibitore aspecifico del citocromo P, somministrata insieme con vardenafil 20 mg a volontari sani, non ha avuto effetto sulla AUC e sulla Cmax del vardenafil.
Sebbene non siano stati condotti specifici studi di interazione con tutti i prodotti medicinali, l'analisi farmacocinetica di popolazione non ha evidenziato effetti sulla farmacocinetica del vardenafil in seguito alla somministrazione concomitante con i seguenti medicinali: acido acetilsalicilico, ACE-inibitori, beta-bloccanti, deboli inibitori del CYP3A4, diuretici e medicinali per il trattamento del diabete sulfoniluree e metformina.
Effetti del vardenafil su altri medicinali Non sono disponibili dati sull'interazione tra vardenafil ed inibitori aspecifici delle fosfodiesterasi, come la teofillina o il dipiridamolo. Studi in vivo In uno studio condotto su 18 volontari sani maschi, non si è osservato potenziamento dell'effetto di riduzione della pressione arteriosa della nitroglicerina sublinguale 0,4 mg , in seguito alla somministrazione di vardenafil 10 mg a diversi intervalli di tempo da 1 a 24 ore prima della dose di nitroglicerina.
Non è stato osservato alcun effetto sulla pressione sanguigna quando la nitroglicerina è stata assunta 24 ore dopo la somministrazione di una singola compressa rivestita con film di Vardenafil da 20 mg. Tuttavia, non essendo disponibili informazioni riguardo ad un possibile potenziamento da parte del vardenafil degli effetti ipotensivi dei nitrati nei pazienti, l'uso concomitante di Levitra compresse orodispersibili e nitrati è controindicato vedere paragrafo 4.
Il nicorandil è un ibrido che ha effetto come nitrato e come farmaco che attiva i canali di potassio. In due studi d'interazione in volontari sani normotesi, dopo titolazione forzata ad alti dosaggi degli alfa-bloccanti tamsulosina o terazosina, è stata segnalata ipotensione in alcuni casi sintomatica in un numero significativo di soggetti dopo somministrazione concomitante di vardenafil.
Tra i soggetti trattati con terazosina, il riscontro di ipotensione era più frequente quando il vardenafil e la terazosina venivano somministrati contemporaneamente rispetto a quando la somministrazione era separata da un intervallo di 6 ore.
Quando il vardenafil, alla dose di 5 mg compresse rivestite con film , è stato somministrato contemporaneamente a terazosina 5 o 10 mg, un paziente su 21 ha manifestato ipotensione posturale sintomatica. Non si è osservata ipotensione quando la somministrazione di vardenafil 5 mg e terazosina era separata da un intervallo di 6 ore. Quando il vardenafil compresse rivestite con film è stato somministrato a dosi di 5 o 10 mg in aggiunta ad una terapia stabile con alfuzosina, non si è avuta riduzione sintomatica della pressione arteriosa in confronto al placebo.
Pertanto, il trattamento concomitante con vardenafil deve essere iniziato solo quando il paziente sia in terapia stabile con alfa-bloccante, partendo dalla dose iniziale più bassa consigliata di 5 mg. Levitra 10 mg compresse orodispersibili non deve essere preso come dose iniziale nei pazienti trattati con alfa bloccanti vedere paragrafo 4.
Non sono state evidenziate interazioni significative quando il warfarin 25 mg , che è metabolizzato dal CYP2C9, o la digossina 0, mg sono stati somministrati insieme con il vardenafil 20 mg compresse rivestite con film. La biodisponibilità relativa della glibenclamide 3,5 mg non è stata influenzata dalla somministrazione concomitante di vardenafil 20 mg.
In uno studio specifico, in cui il vardenafil 20 mg è stato somministrato insieme con nifedipina a lento rilascio 30 mg o 60 mg in pazienti ipertesi, si è osservata una ulteriore riduzione della pressione sistolica in posizione supina di 6 mmHg e della pressione diastolica in posizione supina di 5 mmHg, accompagnata da un aumento della frequenza cardiaca di 4 bpm.
Il vardenafil 10 mg non ha potenziato l'incremento del tempo di emorragia causato dall'acido acetilsalicilico 2 x 81 mg. Riociguat Studi preclinici hanno mostrato un effetto sistemico additivo di riduzione della pressione sanguigna quando gli inibitori della PDE5 sono stati associati a riociguat. Studi clinici, hanno mostrato che riociguat aumenta l'effetto ipotensivo degli inibitori della PDE5.
Non c'era evidenza di un effetto clinico favorevole della associazione nella popolazione studiata. L'uso concomitante di riociguat con gli inibitori della PDE5, compreso vardenafil, è controindicato vedere paragrafo 4. Dosi e modo d'uso Posologia Le compresse da 10 mg orodispersibili non sono bioequivalenti alle compresse da 10 mg rivestite con film vedere paragrafo 5. La dose massima giornaliera di Levitra compressa orodispersibile è 10 mg.
Uso negli uomini adulti Levitra 10 mg compresse orodispersibili si assume al bisogno da 25 a 60 minuti prima dell'attività sessuale. Tuttavia, un incremento fino alla dose massima di 20 mg di Levitra compresse rivestite con film deve essere valutato con attenzione, in funzione della tollerabilità individuale vedere paragrafi 4.
Compromissione della funzionalità epatica Levitra 10 mg compresse orodispersibili non è indicato come dose iniziale nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica lieve Child-Pugh A. I pazienti con lieve compromissione della funzionalità epatica devono iniziare il trattamento con Levitra 5 mg compresse rivestite con film.
La dose massima raccomandata nei pazienti con moderata compromissione della funzionalità epatica Child-Pugh B è Levitra 10 mg compresse rivestite con film vedere paragrafo 5. Levitra 10 mg compresse orodispersibili non deve essere usato nei pazienti con compromissione della funzionalità epatica moderata Child-Pugh B e severa Child-Pugh C; vedere paragrafo 4.
Compromissione della funzionalità renale Non è necessario modificare la dose nei pazienti con compromissione della funzionalità renale da lieve a moderata. Le compresse orodispersibili di Levitra non devono essere usate nei pazienti con insufficienza renale terminale vedere paragrafo 4. Popolazione pediatrica Le compresse orodispersibili di Levitra non sono indicate nei soggetti di età inferiore ai 18 anni.
Non esiste alcuna indicazione per l'uso di Levitra compresse orodispersibili nei bambini e negli adolescenti. Uso nei pazienti in trattamento con altri medicinali Uso concomitante di inibitori moderati o potenti del CYP3A4 In caso di assunzione concomitante di inibitori del CYP3A4 moderati o potenti, è necessario adattare la dose di vardenafil vedere paragrafo 4. Come Funziona Meccanismo d'Azione del Vardenafil Il vardenafil esercita la sua azione terapeutica attraverso una potente azione inibitrice nei confronti della fosfodiesterasi di tipo 5 PDE5.
La PDE5 è un particolare tipo di enzima responsabile della degradazione di GMP ciclico guanosin monofosfato ciclico o GMPc , un composto implicato nel rilassamento della muscolatura liscia. Grazie a questo suo meccanismo d'azione, il vardenafil è capace, in presenza di una stimolazione sessuale, di ripristinare la funzione erettile compromessa grazie all'incremento del flusso sanguigno a livello del pene.
Entrando più nel dettaglio, il processo che porta all'erezione prevede il rilascio di ossido di azoto NO nei corpi cavernosi del pene durante la stimolazione sessuale. L'ossido di azoto attiva l'enzima guanilato ciclasi anche noto come guanil-ciclasi che, a sua volta, induce un aumento dei livelli di GMP ciclico. L'aumento di GMPc induce il rilassamento della muscolatura liscia dei corpi cavernosi del pene consentendo un maggiore afflusso di sangue e la conseguente erezione.
Il vardenafil è disponibile all'interno di compresse rivestite o di compresse orodispersibili. Le compresse rivestite vanno deglutite intere con un bicchiere d'acqua, mentre quelle orodispersibili vanno appoggiate sulla lingua, dove si scioglieranno in pochi secondi, per poi essere deglutite con la saliva le compresse orodispersibili, quindi, devono essere assunte senza alcun liquido. Le compresse di vardenafil vanno assunte seguendo sempre le indicazioni del medico, ad ogni modo, di seguito verrà riportato a scopo puramente illustrativo il dosaggio solitamente raccomandato.
Nel trattamento della disfunzione erettile, la dose di vardenafil raccomandata è di 10 mg da assumersi circa minuti prima dell'attività sessuale.
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